Joseph Brama a inventat procesul de extrudare pentru producerea de conducte de plumb la sfârșitul secolului al XVIII -lea. Abia la mijlocul secolului al XIX-lea, a început să fie utilizată tehnologia de extrudare cu topire la cald în industria materialelor plastice. A fost utilizat pentru prima dată la producerea de acoperiri de polimeri izolatori pentru fire electrice. Astăzi, tehnologia de extrudare a topirii calde este utilizată pe scară largă nu numai în producerea de produse polimerice, ci și în producția și amestecarea în sine polimeri. În prezent, mai mult de jumătate din produsele din plastic, inclusiv pungi de plastic, foi de plastic și conducte din plastic, sunt produse folosind acest proces.
Mai târziu, această tehnologie a apărut încet în domeniul farmaceutic și a devenit treptat o tehnologie indispensabilă. Acum, oamenii folosesc tehnologie de extrudare cu topire la cald pentru a pregăti granule, tablete cu eliberare susținută, sistem transdermal și transmucos de administrare a medicamentelor etc. De ce oamenii preferă această tehnologie acum? Motivul se datorează în principal faptului că în comparație cu procesul tradițional de producție din trecut, tehnologia de extrudare a topirii calde are următoarele avantaje:
Îmbunătățiți rata de dizolvare a medicamentelor slab solubile
Există avantaje pentru pregătirea formulărilor de eliberare susținută
Pregătirea agenților de eliberare gastrointestinală cu poziționare exactă
Îmbunătățirea compresibilării excipiente
Procesul de feliere este realizat într -un singur pas
Deschideți o nouă cale pentru pregătirea micropelelor
Printre ei, eterul de celuloză joacă un rol important în acest proces, să aruncăm o privire asupra aplicării eterului nostru de celuloză în el!
Utilizarea etilului celuloză
Celuloza etilică este un fel de celuloză hidrofobă. În câmpul farmaceutic, ea este acum folosită în microencapsularea substanțelor active, a solventului și a granulării de extrudare, a conductelor de tablete și ca acoperire pentru tablete și mărgele cu eliberare controlată. Celuloza etilică poate crește diferite greutăți moleculare. Temperatura sa de tranziție a sticlei este de 129-133 grade Celsius, iar punctul său de topire a cristalelor este minus 180 de grade Celsius. Celuloza etilică este o alegere bună pentru extrudare, deoarece prezintă proprietăți termoplastice peste temperatura de tranziție a sticlei și sub temperatura sa de degradare.
Pentru a scădea temperatura de tranziție a sticlei de polimeri, cea mai frecventă metodă este de a adăuga plastifianți, astfel încât aceasta poate fi procesată la temperaturi scăzute. Unele medicamente pot acționa în sine ca plastifianți, deci nu este necesar să se adauge plastifianți în timpul procesului de formulare a medicamentelor. De exemplu, s -a constatat că filmele extrudate care conțin ibuprofen și celuloza de etil aveau o temperatură de tranziție mai mică a sticlei decât filmele care conțin doar etil celuloză. Aceste filme pot fi realizate în laborator cu extruderi co-rotatori cu două șuruburi. De asemenea, cercetătorii o bazează într -o pulbere și apoi au efectuat o analiză termică. S -a dovedit că creșterea cantității de ibuprofen poate scădea temperatura de tranziție a sticlei.
Un alt experiment a fost să adăugați excipienți hidrofili, hypromelloză și gumă xanthan la micromatricele de etilceluloză și ibuprofen. S-a ajuns la concluzia că micromatrixul produs de tehnica de extrudare a topilor la cald a avut un model mai constant de absorbție a medicamentului decât produsele disponibile comercial. Cercetătorii au produs micromatrixul folosind o configurație de laborator co-rotativă și un extruder cu două șuruburi, cu o matriță cilindrică de 3 mm. Foiul extrudat manual au avut o lungime de 2 mm.
Consum de hipromelloză
Hidroxipropil metilceluloză este un eter de celuloză hidrofilică care se umflă într -o soluție coloidală limpede sau ușor înnorată în apa rece. Soluția apoasă are activitate de suprafață, transparență ridicată și performanță stabilă. Solubilitatea variază în funcție de vâscozitate. Cu cât este mai mică vâscozitatea, cu atât solubilitatea este mai mare. Proprietățile hidroxipropilului metilceluloză cu specificații diferite sunt diferite, iar dizolvarea acesteia în apă nu este afectată de valoarea pH -ului.
În industria farmaceutică, este adesea utilizată în matricea de eliberare controlată, procesarea acoperirii tabletei, granularea adezivă, etc. Temperatura de tranziție a sticlei a hidroxipropilului metilceluloză este de 160-210 grade Celsius, ceea ce înseamnă că, dacă se bazează pe alte înlocuitori, temperatura de grajdare a acesteia depășește 250 de grade Celsius. Datorită temperaturii sale ridicate de tranziție a sticlei și a temperaturii scăzute de degradare, nu este utilizată pe scară largă în tehnologia de extrudare a topiturii la cald. Pentru a -și extinde sfera de utilizare, o metodă este de a combina doar o cantitate mare de plastifiant în procesul de formulare, așa cum au spus cei doi savanți și utilizarea unei formulări de matrice de extrudare a cărei greutate de plastifiant este de cel puțin 30%.
Etilceluloza și hidroxipropilmetilceluloza pot fi combinate într -un mod unic în administrarea de medicamente. Una dintre aceste forme de dozare este de a utiliza etilceluloza ca tub exterior, apoi de a pregăti separat un grad de hipromelie A. Nucleu de celuloză de bază.
Tubul de etilceluloză este produs folosind extrudarea la topire la cald într-o mașină de co-rotativă în laborator care introduce un tub de matriță metalică, al cărui miez se face manual prin încălzirea ansamblului până când se topește, urmată de omogenizare. Materialul de bază este apoi alimentat manual în conductă. Scopul acestui studiu a fost eliminarea efectului poppingului care apare uneori în tabletele matricei hidroxipropil metilceluloză. Cercetătorii nu au găsit nicio diferență în rata de eliberare pentru hidroxipropil metilceluloză de aceeași vâscozitate, însă, înlocuind hidroxipropil metilceluloză cu metilceluloză a dus la o rată de eliberare mai rapidă.
Perspectivă
Deși extrudarea topită la cald este o tehnologie relativ nouă în industria farmaceutică, a atras multă atenție și este utilizat pentru a îmbunătăți producerea multor forme și sisteme de dozare diferite. Tehnologia de extrudare la cald a devenit tehnologia de frunte pentru pregătirea dispersiei solide în străinătate. Deoarece principiile sale tehnice sunt similare cu multe metode de pregătire și au fost aplicate în alte industrii de mai mulți ani și a acumulat multă experiență, are perspective largi de dezvoltare. Odată cu aprofundarea cercetării, se crede că aplicarea acesteia va fi extinsă în continuare. În același timp, tehnologia de extrudare a topilor la cald are mai puțin contact cu medicamentele și un grad ridicat de automatizare. După trecerea la industria farmaceutică, se crede că transformarea GMP va fi relativ rapidă.
Timpul post: 14-2025 februarie