Capsule dure/HPMC Capsule goale/capsule vegetale/API de înaltă eficiență și ingrediente sensibile la umiditate/știință de film/Control de lansare susținută/Tehnologie de inginerie OSD ...
Eficiența costurilor deosebite, ușurința relativă de fabricație și ușurința de control al pacientului a dozei, produsele cu dozare solidă orală (OSD) rămân forma preferată de administrare pentru dezvoltatorii de medicamente.
Dintre cele 38 de noi entități cu molecule mici (NME) aprobate de Administrația SUA pentru Alimente și Droguri în 2019, 26 au fost OSD1. În 2018, veniturile de pe piață ale produselor marcate cu OSD cu prelucrare secundară de către OCM pe piața nord-americană au fost de aproximativ 7,2 miliarde USD 2
Tabletele încă domină piața OSD, dar capsulele dure devin o alternativă din ce în ce mai atractivă. Acest lucru se datorează parțial fiabilității capsulelor ca mod de administrare, în special celor cu API -uri antitumorale cu potență ridicată. Capsulele sunt mai intime pentru pacienți, maschează mirosurile și gusturile neplăcute și sunt mai ușor de înghițit, semnificativ mai bune decât alte forme de dozare.
Julien Lamps, manager de produse la Capsulele Lonza și ingrediente pentru sănătate, discută diferitele avantaje ale capsulelor dure peste tablete. El își împărtășește ideile asupra capsulelor goale de metilceluloză hidroxipropil (HPMC) și modul în care pot ajuta dezvoltatorii de droguri să-și optimizeze produsele, în timp ce răspund cererii consumatorilor pentru medicamente derivate din plante.
Capsule dure: îmbunătățiți conformitatea pacientului și optimizați performanța
Pacienții se luptă adesea cu medicamentele care gust sau miros rău, sunt greu de înghițit sau pot avea efecte adverse. În acest sens, dezvoltarea de forme de dozare ușor de utilizat ar putea îmbunătăți respectarea pacientului cu regimurile de tratament. Capsulele dure sunt o opțiune atractivă pentru pacienți, deoarece, pe lângă mascarea gustului și mirosului, pot fi luate mai rar, pot reduce sarcina tabletei și au timpi de eliberare mai buni, prin utilizarea de eliberare imediată, eliberare controlată și eliberare lentă pentru a obține.
Un control mai bun asupra comportamentului de eliberare al unui medicament, de exemplu, prin micropeletizarea API -ului, poate preveni aruncarea dozei și poate reduce efectele secundare. Dezvoltatorii de medicamente constată că combinarea tehnologiei multiparticulate cu capsule crește flexibilitatea și eficacitatea procesării API cu eliberare controlată. Poate susține chiar pelete care conțin API -uri diferite în aceeași capsulă, ceea ce înseamnă că mai multe medicamente pot fi administrate simultan în doze diferite, reducând în continuare frecvența dozării.
Comportamentele farmacocinetice și farmacodinamice ale acestor formulări, inclusiv sistemul multiparticulat4, sferonizarea extrudării API3 și sistemul de combinație cu doze fix5, au arătat, de asemenea, o mai bună reproductibilitate în comparație cu formulările convenționale.
Din cauza acestei îmbunătățiri potențiale a respectării și eficacității pacientului, cererea de piață pentru API -uri granulare încapsulate în capsule dure continuă să crească.
Preferință polimerică:
Necesitatea capsulelor de legume pentru a înlocui capsulele de gelatină dure
Capsulele dure tradiționale sunt făcute din gelatină, cu toate acestea, capsulele dure de gelatină pot prezenta provocări atunci când se confruntă cu conținuturi sensibile la umiditate sau sensibile la umiditate. Gelatina este un produs secundar derivat de animale, care este predispus la reacții reticulate care afectează comportamentul de dizolvare și are un conținut de apă relativ ridicat pentru a-și menține flexibilitatea, dar poate schimba și apă cu API-uri și excipienți.
În plus față de impactul materialului capsulei asupra performanței produsului, tot mai mulți pacienți sunt reticenți în ingerarea produselor animale din motive sociale sau culturale și caută medicamente derivate din plante sau vegane. Pentru a răspunde acestei nevoi, companiile farmaceutice continuă să investească în regimuri de dozare inovatoare pentru a dezvolta alternative bazate pe plante care sunt atât sigure, cât și eficiente. Progresele în știința materialelor au făcut posibile capsule goale derivate din plante, oferind pacienților o opțiune derivată din punct de vedere al animalelor, pe lângă avantajele capsulelor de gelatină-capacitatea de utilizare, ușurința de fabricație și eficiența costurilor.
Pentru o mai bună dizolvare și compatibilitate:
Aplicarea HPMC
În prezent, una dintre cele mai bune alternative la gelatină este hidroxipropil metilceluloză (HPMC), un polimer derivat din fibre de arbore.
HPMC este mai puțin inert din punct de vedere chimic decât gelatina și, de asemenea, absoarbe mai puțină apă decât gelatina6. Conținutul scăzut de apă al capsulelor HPMC reduce schimbul de apă între capsulă și conținut, care, în unele cazuri, poate îmbunătăți stabilitatea chimică și fizică a formulării, extinde durata de valabilitate și răspund cu ușurință provocările API -urilor și excipienților higroscopici. Capsulele goale HPMC sunt insensibile la temperatură și mai ușor de depozitat și de transportat.
Odată cu creșterea API-urilor cu eficiență ridicată, cerințele pentru formulări devin din ce în ce mai complexe. Până în prezent, dezvoltatorii de medicamente au obținut rezultate foarte pozitive în procesul de explorare a utilizării capsulelor HPMC pentru a înlocui capsulele tradiționale de gelatină. De fapt, capsulele HPMC sunt în prezent preferate în studiile clinice datorită compatibilității lor bune cu majoritatea medicamentelor și excipienților7.
Îmbunătățirile continue ale tehnologiei capsulei HPMC înseamnă, de asemenea, că dezvoltatorii de medicamente sunt mai capabili să profite de parametrii săi de dizolvare și compatibilitatea cu o gamă largă de NME, inclusiv compuși extrem de puternici.
Capsulele HPMC fără agent de gelificare au proprietăți de dizolvare excelente fără dependență de ioni și pH, astfel încât pacienții să obțină același efect terapeutic atunci când iau medicamentul pe stomacul gol sau cu mese. Așa cum se arată în figura 1. 8
Drept urmare, îmbunătățirile dizolvării pot permite pacienților să nu aibă calificări cu privire la programarea dozelor lor, crescând astfel conformitatea.
În plus, inovarea continuă în soluțiile de membrană a capsulei HPMC poate permite, de asemenea, protecția intestinală și eliberarea rapidă în anumite zone ale tractului digestiv, livrarea de medicamente vizate pentru unele abordări terapeutice și îmbunătățește în continuare aplicațiile potențiale ale capsulelor HPMC.
O altă direcție de aplicare pentru capsulele HPMC este în dispozitivele de inhalare pentru administrarea pulmonară. Cererea de piață continuă să crească din cauza biodisponibilității îmbunătățite, evitând efectul hepatic de primă trecere și oferind o cale de administrare mai directă atunci când vizează boli precum astmul și boala pulmonară obstructivă cronică (BPOC) cu această formă de administrare.
Producătorii de medicamente caută întotdeauna să dezvolte tratamente rentabile, prietenoase cu pacienții și eficiente pentru bolile respiratorii și să exploreze tratamentele de administrare a medicamentelor inhalate pentru unele boli ale sistemului nervos central (SNC). Cererea crește.
Conținutul scăzut de apă al capsulelor HPMC le face ideale pentru API-uri higroscopice sau sensibile la apă, deși proprietățile electrostatice între formulare și capsule goale trebuie, de asemenea, luate în considerare pe parcursul dezvoltării8.
gânduri finale
Dezvoltarea Membrane Science și OSD Engineering Technology a pus bazele capsulelor HPMC pentru a înlocui capsulele de gelatină în unele formulări, oferind mai multe opțiuni în optimizarea performanței produsului. În plus, creșterea accentului pe preferințele consumatorilor și creșterea cererii de medicamente inhalate ieftine au sporit cererea de capsule goale cu o mai bună compatibilitate cu moleculele sensibile la umiditate.
Cu toate acestea, alegerea materialului cu membrană este esențială pentru a asigura succesul produsului, iar alegerea corectă între gelatină și HPMC poate fi făcută doar cu expertiza corectă. Alegerea corectă a materialului cu membrană nu poate doar să îmbunătățească eficacitatea și să reducă reacțiile adverse, dar poate ajuta și la depășirea anumitor provocări de formulare.
Timpul post: 20-2025 februarie