1. Proprietățile de bază ale HPMC
Hypromellose, nume englezesc Hydroxypropyl metilceluloză, alias HPMC. Formula sa moleculară este C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, iar greutatea sa moleculară este de aproximativ 86000. Acest produs este un material semi-sintetic, care face parte din metil și o parte a policidroxipropilului de celuloză. Poate fi produs prin două metode: una este că gradul adecvat de metil celuloză este tratat cu NaOH, apoi a reacționat cu oxid de propilen la temperatură ridicată și presiune. Forma este conectată la inelul de anhidroglucoză de celuloză și poate atinge nivelul ideal; Cealaltă este tratarea linterului de bumbac sau a fibrei de pulpă de lemn cu sodă caustică și reacționare cu clorură de metil și oxid de propilen succesiv pentru a -l obține, și apoi rafinația în continuare, zdrobită pentru a face pulbere sau granule fine și uniforme. HPMC este o varietate de celuloză naturală a plantelor și este, de asemenea, un excelent excipient farmaceutic, care are o gamă largă de surse. În prezent, este utilizat pe scară largă acasă și în străinătate și este unul dintre excipienții farmaceutici cu cea mai mare rată de utilizare în medicamente orale.
Acest produs este alb până la alb în alb, non-toxic și fără gust și este sub formă de pulbere granulară sau fibroasă care curge ușor. Este relativ stabil sub expunere ușoară și umiditate. Se umflă în apă rece pentru a forma o soluție coloidală albă lăptoasă, care are un anumit grad de vâscozitate, iar fenomenul interconversiei Sol-Gel poate apărea datorită modificării temperaturii unei anumite concentrații a soluției. Este foarte solubil în 70% alcool sau dimetil cetonă și nu se va dizolva în alcool absolut, cloroform sau etoxietan.
Când pH -ul de hipromellă este cuprins între 4,0 și 8,0, are o stabilitate bună și poate exista stabil atunci când pH -ul este cuprins între 3,0 și 11,0. Când temperatura este de 20 ° C și umiditatea relativă este de 80%, este păstrată timp de 10 zile. Coeficientul de absorbție a umidității HPMC este de 6,2%.
Datorită conținutului diferit de metoxi și hidroxipropil în structura hipromellozei, au apărut diverse tipuri de produse. În concentrații specifice, diferite tipuri de produse au temperaturi de vâscozitate specifică și de gelare termică, prin urmare, au proprietăți diferite și pot fi utilizate în scopuri diferite. Farmacopeele din diferite țări au reglementări și reprezentări diferite asupra modelelor: farmacopeea europeană, conform diferitelor grade de vâscozități și grade de substituție a produselor vândute pe piață, este reprezentată de gradele plus numere, iar unitatea este MPA · S; În farmacopeea Statelor Unite, numele comun adaugă 4 cifre la sfârșit pentru a indica conținutul și tipul fiecărui substituent al hipromellozei, cum ar fi Hypromellose 2208, primele două cifre reprezintă procentul aproximativ de metoxi, iar ultimele două cifre reprezintă procentul aproximativ aproximativ de hidroxipropil.
2. Metoda de dizolvare a HPMC în apă
2.1 Metoda apei calde
Deoarece hipromelloza nu se dizolvă în apă caldă, poate fi dispersată uniform în apă caldă la început, apoi răcită. Două metode tipice sunt descrise după cum urmează:
)
(2) Adăugați 1/3 sau 2/3 din cantitatea necesară de apă în recipient și încălziți -o la 70 ° C pentru a dispersa produsul pentru a pregăti o suspensie de apă caldă, apoi adăugați cantitatea rămasă de apă rece sau apă de gheață până la siltele cu apă caldă într -o suspensie, amestecul este răcit după amestecare.
2.2 Metoda de amestecare a pulberii
Particulele de pulbere sunt dispersate complet prin amestecarea uscată cu o cantitate egală sau mai mare de alte ingrediente pudră, apoi dizolvate în apă. În acest moment, hipromelloza poate fi dizolvată fără aglomerare.
3. Avantajele HPMC
3.1 Solubilitate cu apă rece
Solubil în apă rece sub 40 ° C sau 70% etanol, practic insolubil în apă caldă peste 60 ° C, dar poate fi gelat.
3.2 Inetness chimică
Hypromelloza (HPMC) este un fel de eter de celuloză non-ionic. Soluția sa nu are sarcină ionică și nu interacționează cu săruri metalice sau compuși organici ionici. Prin urmare, alți excipienți nu reacționează cu acesta în timpul procesului de pregătire.
3.3 Stabilitate
Este relativ stabil pentru acid și alcalin și poate fi păstrat mult timp între pH 3 și 1L, fără o schimbare evidentă a vâscozității. Soluția apoasă de hipromellă (HPMC) are un efect anti-mildew și poate menține o bună stabilitate a vâscozității în timpul depozitării pe termen lung. Farmaceuticele care folosesc HPMC ca excipienți au o stabilitate de calitate mai bună decât cei care folosesc excipienți tradiționali (cum ar fi dextrină, amidon etc.).
3.4 Reglarea vâscozității
Diferite derivate de vâscozitate ale HPMC pot fi amestecate în funcție de raporturi diferite, iar vâscozitatea sa se poate schimba în conformitate cu anumite reguli și are o relație liniară bună, astfel încât raportul poate fi selectat în funcție de cerințe.
3,5 inerție metabolică
HPMC nu este absorbit sau metabolizat în organism și nu oferă căldură, deci este un excipient de preparare farmaceutică sigură.
3.6 Securitate
În general, se crede că HPMC este un material non-toxic și neriritiv. Doza letală mediană pentru șoareci este de 5g/kg, iar doza letală mediană pentru șobolani este de 5,2 g/kg. Dozele zilnice sunt inofensive pentru oameni.
4. Aplicarea HPMC în pregătire
4.1 ca material de acoperire a filmului și material de formare a filmului
Folosind Hypromellose (HPMC) ca material de tabletă acoperit cu film, în comparație cu tabletele tradiționale acoperite, cum ar fi tabletele acoperite cu zahăr, tabletele acoperite nu au avantaje evidente în mascarea gustului medicamentului și a aspectului, dar duritatea lor și friabilitatea, absorbția de umiditate, dezintegrarea, creșterea în greutate și alte indicatoare de calitate sunt mai bune. Gradul de vâscozitate scăzută a acestui produs este utilizat ca material de acoperire a filmului solubil în apă pentru tablete și pastile, iar gradul de vâscozitate ridicată este utilizat ca material de acoperire a filmului pentru sisteme de solvent organic. Concentrația este de obicei de la 2,0% până la 20%.
4.2 ca liant și dezintegrant
Gradul de vâscozitate scăzută a acestui produs poate fi utilizat ca liant și dezintegrant pentru tablete, pastile și granule, iar gradul de vâscozitate ridicată poate fi utilizat doar ca liant. Doza variază în funcție de diferite modele și cerințe. În general, doza de liant pentru tabletele de granulare uscată este de 5%, iar doza de liant pentru tabletele de granulare umedă este de 2%.
4.3 ca agent de suspendare
Agentul de suspendare este o substanță gel vâscoasă cu hidrofilicitate, care poate încetini viteza de sedimentare a particulelor atunci când este utilizată în agentul de suspendare și poate fi atașat la suprafața particulelor pentru a împiedica particulele să se agregă și să se micșoreze într -o bilă. Agenții de suspendare joacă un rol vital în realizarea suspensiilor. HPMC este o varietate excelentă de agenți de suspendare, iar soluția sa coloidală dizolvată poate reduce tensiunea interfeței lichid-solide și energia liberă pe particule solide mici, sporind astfel stabilitatea sistemului de dispersie eterogene. Gradul de vâscozitate ridicată a acestui produs este utilizat ca un preparat de lichid de tip suspensie preparat ca agent de suspendare. Are un efect de suspendare bun, este ușor de redresat, nu se lipește de perete și are particule flocate. Doza obișnuită este de 0,5% până la 1,5%.
4.4 ca agent blocant, cu eliberare susținută și agent de cauzat de pori
Gradul de vâscozitate ridicată a acestui produs este utilizat pentru a prepara tablete cu eliberare susținută a matricei de gel hidrofile, blocante și agenți de eliberare controlată pentru tablete cu eliberare susținută cu matrice de material mixt și are efectul de întârziere a eliberării de medicamente. Concentrația sa de utilizare este de 10% ~ 80% (greutate /greutate). Gradele de vâscozitate scăzută sunt utilizate ca agenți de formare a porilor pentru preparate cu eliberare susținută sau cu eliberare controlată. Doza inițială necesară pentru efectul terapeutic al acestui tip de tabletă poate fi obținută rapid, apoi exercită un efect de eliberare susținută sau cu eliberare controlată, iar concentrația eficientă a medicamentului din sânge este menținută în organism. Când Hypromellose întâlnește apa, se hidratează pentru a forma un strat de gel. Mecanismul de eliberare a medicamentului din tableta matricială include în principal difuzarea stratului de gel și eroziunea stratului de gel.
4.5 lipici de protecție ca îngroșare și coloid
Când acest produs este utilizat ca îngroșare, concentrația utilizată frecvent este de 0,45%~ 1,0%. Acest produs poate crește, de asemenea, stabilitatea lipiciului hidrofob, poate forma un coloid protector, împiedică particulele să se aglomerante și să se aglomerante, inhibând astfel formarea sedimentelor, iar concentrația sa obișnuită este de 0,5%~ 1,5%.
4.6 Material de capsulă pentru capsule
De obicei, materialul capsulei de coajă de capsulă a capsulei se bazează pe gelatină. Procesul de producție al cochiliei capsulei de gelatină este simplu, dar există unele probleme și fenomene, cum ar fi o protecție slabă împotriva umidității și a medicamentelor sensibile la oxigen, a ratei scăzute de dizolvare a medicamentelor și a dezintegrarii întârziate a cochiliei de capsulă în timpul depozitării. Prin urmare, hipromelloza, ca substitut pentru capsulele de gelatină, este utilizată în prepararea capsulelor, ceea ce îmbunătățește efectul și utilizarea efectului capsulelor și a fost promovat pe scară largă acasă și în străinătate.
4.7 ca bioadez
Tehnologia de bioadez, utilizarea excipienților cu polimeri bioadezivi, prin adeziunea la mucoasa biologică, îmbunătățește continuitatea și etanșeitatea contactului dintre preparat și mucoasă, astfel încât medicamentul să fie eliberat lent și absorbit de mucoasă pentru a atinge scopuri terapeutice. În prezent este utilizat pe scară largă, este utilizat pentru a trata bolile cavității nazale, mucoasei orale și alte părți. Tehnologia bioadheziei gastrointestinale este un nou sistem de administrare a medicamentelor dezvoltat în ultimii ani. Nu numai că prelungește timpul de ședere al preparatelor farmaceutice în tractul gastrointestinal, dar îmbunătățește și performanța de contact între medicament și membrana celulară la locul de absorbție, schimbând fluiditatea membranei celulare, îmbunătățesc astfel bioadabilitatea medicamentului.
4.8 ca gel topic
Ca pregătire adezivă pentru piele, gelul are o serie de avantaje precum siguranță, frumusețe, curățare ușoară, costuri reduse, proces de pregătire simplă și o bună compatibilitate cu medicamentele. direcţie.
Timpul post: 14-2025 februarie