Hidroxipropil metilceluloză (HPMC) și metilceluloză (MC) sunt ambele derivate de celuloză utilizate pe scară largă în aplicațiile farmaceutice datorită proprietăților lor versatile. În ciuda asemănărilor lor, acestea au diferențe distincte în structura chimică, proprietățile și aplicațiile care le fac potrivite în scopuri diferite în industria farmaceutică.
Compoziție și structură chimică
Hidroxipropil metilceluloză (HPMC):
HPMC este un eter de celuloză modificat chimic. Este derivat din celuloză prin tratarea acesteia cu clorură de metil și oxid de propilen, care introduce grupări metoxi (-oCH3) și hidroxipropil (-CH2CHOHCH3) în coloana vertebrală a celulozei. Gradul de substituție (DS) și substituția molară (MS) determină raportul acestor grupuri. DS reprezintă numărul mediu de grupări hidroxil substituite pe unitatea de anhidroglucoză, în timp ce MS indică numărul mediu de grupe hidroxipropil atașate.
Metilceluloză (MC):
MC este un alt eter de celuloză, dar este mai puțin modificat în comparație cu HPMC. Este produs prin tratarea celulozei cu clorură de metil, ceea ce duce la substituția grupelor hidroxil cu grupe de metoxi. Această modificare este cuantificată prin gradul de substituție (DS), care, pentru MC, variază de obicei de la 1,3 la 2,6. Absența grupărilor hidroxipropil în MC o distinge de HPMC.
Proprietăți fizice
Solubilitate și gelare:
HPMC este solubil atât în apă rece, cât și în apă caldă, formând o soluție coloidală. La încălzire, HPMC suferă o gelare termoreversibilă, ceea ce înseamnă că formează un gel atunci când este încălzit și revine la o soluție la răcire. Această proprietate este deosebit de utilă în eliberarea controlată de droguri și ca un îmbunătățitor de vâscozitate în soluții apoase.
MC, pe de altă parte, este solubil în apă rece, dar insolubil în apă caldă. De asemenea, prezintă termogelarea; Cu toate acestea, temperatura sa de gelare este în general mai mică decât cea a HPMC. Această caracteristică face MC potrivită pentru aplicații farmaceutice specifice, unde o temperatură de gelare mai mică este avantajoasă.
Viscozitate:
Atât HPMC, cât și MC pot crește semnificativ vâscozitatea soluțiilor apoase, dar HPMC oferă, în general, o gamă mai largă de vâscozități datorită modelelor sale de substituție diverse. Această variabilitate permite un control mai precis în formulări care necesită profiluri specifice de vâscozitate.
Funcționalități în produse farmaceutice
HPMC:
Formulări matrice de eliberare controlată:
HPMC este utilizat pe scară largă în formulările matricei de eliberare controlată. Capacitatea sa de a se umfla și de a forma un strat de gel la contactul cu lichidele gastrice ajută la controlul ratei de eliberare a medicamentului. Stratul de gel acționează ca o barieră, modulând difuzarea medicamentului și extinzându -și eliberarea.
Acoperire de film:
Datorită proprietăților sale excelente de formare a filmului, HPMC este utilizat pe scară largă în acoperirea tabletelor și a peleților. Oferă o barieră de protecție împotriva umidității, oxigenului și luminii, îmbunătățind stabilitatea și durata de valabilitate a produsului. În plus, acoperirile HPMC pot fi utilizate pentru mascarea gusturilor și pentru a îmbunătăți aspectul tabletelor.
Liant în formulări de tablete:
HPMC este, de asemenea, utilizat ca liant în procesele de granulare umedă. Acesta asigură rezistența mecanică a tabletelor, facilitând legarea particulelor de pulbere în timpul compresiei.
Agent de suspendare și îngroșare:
În formulări lichide, HPMC servește ca agent de suspendare și îngroșare. Vâscozitatea sa ridicată ajută la menținerea distribuției uniforme a particulelor suspendate și îmbunătățește consistența formulării.
MC:
Legarea tabletei:
MC este utilizat ca liant în formulările tabletelor. Oferă proprietăți de legare bune și rezistență mecanică tabletelor, asigurând integritatea acestora în timpul manipulării și depozitării.
Dezintegrant:
În unele cazuri, MC poate funcționa ca un dezintegrant, ajutând tabletele să se descompună în fragmente mai mici la contactul cu lichidele gastrice, facilitând astfel eliberarea de medicamente.
Formulări de eliberare controlată:
Deși mai puțin frecvent decât HPMC, MC poate fi utilizat în formulări de eliberare controlată. Proprietățile sale de termogelare pot fi exploatate pentru a controla profilul de eliberare al medicamentelor.
Agent de îngroșare și stabilizare:
MC este utilizat ca agent de îngroșare și stabilizare în diferite formulări lichide și semi-solide. Capacitatea sa de a crește vâscozitatea ajută la menținerea stabilității și omogenității produsului.
Aplicații specifice în farmaceutice
Aplicații HPMC:
Pregătiții oftalmice:
HPMC este frecvent utilizat în soluții oftalmice și geluri datorită proprietăților sale lubrifiante și viscoelastice. Oferă retenție de umiditate și prelungește timpul de contact al medicamentului cu suprafața oculară.
Sisteme de livrare transdermică:
HPMC este utilizat în patch-uri transdermice, unde capacitatea sa de formare a filmului ajută la crearea unei matrice de eliberare controlată pentru administrarea de medicamente prin piele.
Formulări mucoadezive:
Proprietățile mucoadezive ale HPMC o fac potrivită pentru sistemele de administrare a medicamentelor bucale, nazale și vaginale, îmbunătățind timpul de reședință al formulării la locul de aplicare.
Aplicații MC:
Formulări topice:
MC este utilizat în creme topice, geluri și unguente unde acționează ca un agent de îngroșare și stabilizare, îmbunătățind răspândirea și consistența produsului.
Alimente și nutraceutice:
Dincolo de produsele farmaceutice, MC găsește aplicații în produse alimentare și nutraceutice ca un îngroșător, emulgator și stabilizator, contribuind la textura și stabilitatea diferitelor produse.
În rezumat, HPMC și MC sunt ambele derivate valoroase de celuloză, cu caracteristici distincte care le fac potrivite pentru diverse aplicații farmaceutice. HPMC, cu solubilitatea sa dublă în apă caldă și rece, o gamă mai mare de vâscozitate și capacități de formare a filmului, este favorizat în special pentru formulări de eliberare controlată, acoperiri de tablete și preparate oftalmice. MC, deși mai simplu în compoziție, oferă avantaje unice în solubilitatea apei rece și temperaturile mai mici de gelare, ceea ce îl face util ca un liant, dezintegrant și agent de îngroșare în aplicații specifice. Înțelegerea diferențelor dintre structurile lor chimice, proprietățile fizice și funcționalitățile permite formulatorilor să selecteze derivatul de celuloză corespunzător pentru a răspunde nevoilor specifice ale produselor farmaceutice.
Timpul post: 18-2025 februarie