Excipienții farmaceutici sunt excipienți și adjuvanți folosiți în producția și distribuirea medicamentelor și sunt o parte importantă a preparatelor farmaceutice. Eterul de celuloză derivat din materialul polimer natural, are caracteristicile biodegradabilei, nontoxice, ieftine, cum ar fi carboximetil celuloză, metil celuloză, hidroxipropil metil celuloză, hidroxipropil celuloză, etil celuloză și hidroxiletil celuloză. În prezent, majoritatea produselor întreprinderilor de eter de celuloză internă sunt aplicate în principal la finalul scăzut al industriei, valoarea adăugată nu este ridicată, industria are nevoie urgentă de transformare și modernizare, îmbunătățesc aplicarea de înaltă calitate a produselor.
Excipienții farmaceutici potențialul pieței este imens
Excipienții farmaceutici joacă un rol important în dezvoltarea și producerea preparatului farmaceutic. De exemplu, în preparatele de eliberare susținută, eterul de celuloză și alte materiale polimerice ca excipienți farmaceutici au fost utilizați pe scară largă în pelete cu eliberare susținută, diverse preparate de eliberare susținută, care acoperă preparate cu eliberare susținută, capsule de eliberare susținută, film de eliberare susținută, preparate de eliberare susținută de droguri, preparate de relansare a drogurilor. În acest sistem, eterul de celuloză și alți polimeri sunt, în general, utilizați ca purtător de medicamente pentru a controla rata de eliberare a medicamentelor în corpul uman, adică trebuie să fie eliberate lent în organism la o rată stabilită într -un anumit interval de timp pentru a atinge scopul unui tratament eficient.
Conform statisticilor departamentului de consultanță și cercetare Zhiyan, China a fost listată aproximativ 500 de tipuri de excipienți, dar în comparație cu Statele Unite (mai mult de 1500 de tipuri), Uniunea Europeană (mai mult de 3000 de tipuri), există un decalaj excelent, tipul este încă mai puțin, potențialul de dezvoltare a pieței de excipienți farmaceutici din China este uriaș. Se înțelege că primii zece excipienți farmaceutici de pe piața din China sunt capsulă farmaceutică de gelatină, zaharoză, amidon, pulbere de acoperire a filmului, 1, 2-propilen glicol, PVP, hidroxipropil metil celuloză (HPMC), celuloză microcrystalină, HPC, Lactoză.
Şasetipuri deeter de celulozăînExcipienți farmaceutici
Eterul de celuloză natural este celuloza alcalină și agentul etericant în anumite condiții de reacție pentru a genera o serie de derivați de celuloză, este un grup de eter hidroxil de macromoleculă celuloză este parțial sau complet înlocuit de produs. Eterul de celuloză este utilizat pe scară largă în petrol, materiale de construcție, acoperiri, alimente, medicamente și substanțe chimice zilnice și alte câmpuri, în toate domeniile, produsele farmaceutice sunt practic în domeniul industriei, cu o valoare adăugată ridicată. Datorită cerințelor stricte de calitate, producția de eter de celuloză de calitate farmaceutică este, de asemenea, mai dificilă, se poate spune că calitatea produselor de calitate farmaceutică poate reprezenta puterea tehnică a întreprinderilor de eter de celuloză. Eterul de celuloză este de obicei utilizat ca blocant, material de schelet și vâscosificator pentru a adăuga, confecționat din tabletă de schelet cu eliberare susținută, material de acoperire solubile în stomac, materiale de ambalare a microcapsulelor cu eliberare susținută, materiale de agent de film cu eliberare susținută.
Celuloză carboximetil de sodiu
Carboximetil celuloză de sodiu (CMC-NA) este cel mai mare randament și doza de soiuri de eterice de celuloză la domiciliu și în străinătate, este fabricat din bumbac, lemn de alcalin, eteric de acid cloroacetic și alte procese realizate din eteră de celuloză ionică. CMC-NA este un fel de excipienți farmaceutici folosiți în mod obișnuit, folosiți în mod obișnuit ca adezivi pentru preparate solide și ajutoare vâscoase, de îngroșare și suspensie pentru preparate lichide, precum și materiale de formare a matricei solubile în apă. În preparatele de eliberare lente (controlate), acesta este adesea utilizat ca material de agent de film pentru medicamente cu eliberare lentă și tablete cadru pentru eliberare lentă.
În plus față de carboximetil celuloză de sodiu ca excipienți farmaceutici, carboximetil celuloză de sodiu reticulat poate fi, de asemenea, utilizați ca excipienți farmaceutici. Carboximetil celuloză de sodiu reticulat (CCMC-NA) este o substanță insolubilă cu apă purificată a carboximetil celuloză reacționată cu agent de reticulare la o anumită temperatură (40 ~ 80 ℃) sub acțiunea catalizatorului acidului anorganic. Agentul de reticulare poate fi propilen glicol, anhidridă succinică, anhidridă maleică și anhidridă adipică. Celuloza de sodiu reticulat este utilizată ca agent de dezintegrare a tabletelor, capsulelor și granulelor în preparate orale, bazându -se pe capilar și umflarea pentru a avea efectul dezintegrării, buna sa compresibilitate, forța de dezintegrare puternică. Studiile au arătat că gradul de umflare de carboximetil celuloză de sodiu reticulat în apă este mai mare decât cel al carboximetilului celuloză de sodiu substituit scăzut și celuloză microcristalină hidratată și alți agenți de dezintegrare comuni.
Celuloza metilică
Metilululoza (MC) este un singur eter de celuloză nenionică fabricat din bumbac și lemn prin alcalinizare, eterificare clorometan și alte procese. Celuloza metilică are o solubilitate excelentă în apă și este stabilă în intervalul de pH de 2,0 ~ 13,0. Este utilizat pe scară largă în excipienți farmaceutici, tablete sublinguale, injecții intramusculare, preparate oftalmice, capsule orale, suspensii orale, tablete orale și preparate locale. În plus, MC poate fi utilizat ca cadru cu gel hidrofil, preparare cu eliberare susținută, material de acoperire solubilă gastrică, material de acoperire cu microcapsule cu eliberare susținută, material de agent de film cu eliberare susținută, etc.
Hidroxipropil metil celuloză
Hidroxipropil metil celuloză (HPMC) este o eter mixtă de celuloză neionică obținută din bumbac și lemn prin alcalizare, oxid de propilenă și eterificare clorometan. Este inodor, fără gust și non-toxic, solubil în apă rece și gelatinos în apă caldă. Hidroxipropilul metil celuloză este randamentul intern, doza și calitatea soiurilor de eterice mixte de celuloză în ultimii 15 ani se îmbunătățesc rapid, este, de asemenea, una dintre cele mai mari cantități de excipienți medicinali la domiciliu și în străinătate, deoarece un excipient medicinal are aproape 50 de ani de istorie. În prezent, aplicația HPMC se reflectă în principal în următoarele cinci aspecte:
Unul este ca liant și agent de dezintegrare. HPMC ca liant poate face medicamentul ușor de udat, iar propria sa apă se poate extinde de sute de ori, astfel încât poate îmbunătăți semnificativ dizolvarea sau eliberarea de tablete. HPMC are o vâscozitate puternică, pentru că textura materiilor prime grele sau fragile pot îmbunătăți vâscozitatea particulelor, să -și îmbunătățească compresibilitatea. Vâscozitatea scăzută HPMC poate fi utilizată ca liant și agent de dezintegrare, vâscozitate ridicată doar ca liant.
Al doilea este un material de eliberare lent și controlat pentru preparatele orale. HPMC este un material cadru de hidrogel utilizat frecvent în preparatele cu eliberare susținută. HPMC cu un nivel scăzut de vâscozitate (5 ~ 50MPa · s) poate fi utilizat ca agent adeziv, adeziv și ajutor de suspensie, în timp ce HPMC cu un nivel ridicat de vâscozitate (4000 ~ 100000MPA · s) poate fi utilizat ca blocant pentru prepararea cadrului de materiale mixte, cu un cadru de relatări susținute. HPMC poate fi dizolvat în lichidul enteric gastric, are avantajele unei bune presuri, fluiditate bună, capacitate puternică de încărcare a medicamentelor și caracteristici de eliberare a medicamentului nu sunt afectate de pH, etc., este un material purtător de transportator hidrofil foarte important în sistemul de preparare a eliberării susținute, utilizat în mod obișnuit ca un cadru hidrofil și în cadrul de preparare a agentului de eliberare susținută de preparare a agentului de eliberare.
În al treilea rând, ca un film de acoperire - agent de formare. HPMC are o formare bună a filmului, formează uniforma de film, transparentă, dură, nu este ușor de lipit, în special pentru absorbția ușoară a umidității, medicamentele instabile, cu acesta, deoarece stratul de izolare poate îmbunătăți mult stabilitatea medicamentelor, previne decolorarea filmului. HPMC are o varietate de specificații de vâscozitate, cum ar fi selecția corespunzătoare, calitatea filmului de acoperire, aspectul este mai bun decât alte materiale, concentrația sa utilizată în mod obișnuit de 2% ~ 10%.
Al patrulea este ca material capsulei capsulei. În ultimii ani, cu focarul frecvent al epidemiei de animale la nivel mondial, în comparație cu capsulele de gelatină, capsulele de plante au devenit noul drag al industriei farmaceutice și alimentare. Pfizer a extras cu succes HPMC din plante naturale și a pregătit capsule de plante VCAPTM VCAPTM. În comparație cu capsulele tradiționale de gelatină, capsulele vegetale au avantajele unei adaptabilitate largă, fără risc de reacție reticulant și stabilitate ridicată. Rata de eliberare a medicamentului este relativ stabilă, diferențele individuale sunt mici și nu sunt absorbite după dezintegrarea în corpul uman și pot fi descărcate din organism cu fecale. În ceea ce privește condițiile de depozitare, printr -un număr mare de experimente, capsulele nu sunt aproape fragile în condiții de umiditate scăzută, iar proprietățile capsulelor sunt încă stabile în condiții de umiditate ridicată, iar indexurile capsulelor plantelor nu sunt afectate în condiții de depozitare extremă. Cu înțelegerea oamenilor despre capsulele de plante, precum și schimbarea conceptului public de droguri la domiciliu și în străinătate, cererea de piață a capsulelor de plante va crește rapid.
Cinci este ca agent de suspendare. Preparatele lichide suspendate sunt frecvent utilizate în formele de dozare clinice, care sunt sisteme de dispersie eterogene ale medicamentelor solide insolubile în mediul de dispersie lichidă. Stabilitatea sistemului determină calitatea preparatului lichid suspendat. Soluția coloidală HPMC poate reduce tensiunea interfeței solide-lichid, poate reduce energia liberă de suprafață a particulelor solide, astfel încât sistemul de dispersie eterogen tinde să fie stabil, este un agent de suspensie excelent. HPMC este utilizat ca îngroșare a picăturilor oculare, iar conținutul este de 0,45% ~ 1,0%.
Hidroxipropil celuloză
Hidroxipropil celuloză (HPC) este un singur eter de celuloză neionic obținut din bumbac și lemn prin alcalinizare, eterificare de oxid de propilen și alte procese. HPC este de obicei solubil în apă sub 40 ℃ și un număr mare de solvenți polari. Proprietățile sale sunt legate de conținutul hidroxipropilului și gradul de polimerizare. HPC poate fi compatibil cu diverse medicamente și are o inerție bună.
Low substituted hydroxypropyl cellulose (L – HPC) mainly for tablet disintegrants and adhesive, its features are: easy to suppress forming, strong applicability, especially not easy molding, plasticity and brittleness of film, joined the L – HPC can increase the hardness of tablet and the appearance of brightness, still can make tablet disintegrated rapidly, promote the intrinsic quality of the film, and improve the Efect curativ.
Hidroxipropil celuloză cu conținut ridicat (H-HPC) poate fi utilizat ca liant pentru tabletă, granulă și granulă fină în câmpul farmaceutic. H-HPC are o proprietate excelentă de formare a filmului, filmul obținut este dur și elastic și poate fi comparat cu plastifiantul. Prin amestecarea cu alți agenți de acoperire anti-umeri, performanța filmului poate fi îmbunătățită în continuare și este utilizat în mod obișnuit ca material de acoperire a filmului pentru tablete. H-HPC poate fi, de asemenea, utilizat ca material cadru pentru a pregăti tablete cu eliberare susținută în cadrul, pelete cu eliberare susținută și tablete cu eliberare susținută cu două straturi.
Hidroxietil celuloză
Hidroxietil celuloza (HEC) este o singură eter de celuloză neionică obținută din bumbac și lemn prin alcalinizare, eterificare de oxid de etilen și alte procese. HEC este utilizat în principal ca agent de protecție îngroșat, coloidal, adeziv, dispersant, stabilizator, agent de suspensie, agent de formare a filmului și material de eliberare susținută în domeniul medical. Poate fi utilizat în emulsii locale de droguri, unguente, picături de ochi, lichid oral, tablete solide, capsule și alte forme de dozare. Hidroxietil celuloza a fost inclusă în Farmacopeea din Statele Unite/Statele Unite ale Americii Formularul Național și Farmacopeea Europeană.
Etil celuloză
Etil celuloza (CE) este unul dintre cei mai utilizați derivați de celuloză insolubilă în apă. EC este non-toxic și stabil, insolubil în soluții de apă, acid sau alcalin, solubil în etanol, metanol și alți solvenți organici. Solvenții comuni sunt amestecuri de toluen/etanol de 4/1 în greutate. EC has many USES in drug controlled-release formulation, widely used as a carrier of the controlled-release formulation and micro capsule, coating film materials, such as: can be used as a tablet blockers, adhesive, film coating material, used as skeleton materials membrane preparation of various types of skeleton zyban, used as a mixed material prepare coating sustained-release preparations, slow release micro pill, used as packing materials preparation of slow Eliberați micro capsule; De asemenea, poate fi utilizat pe scară largă ca material purtător pentru a pregăti o dispersie solidă. Este utilizat pe scară largă în tehnologia farmaceutică ca o substanță care formează film și acoperire de protecție, precum și ca un liant și umplutură. Ca acoperire de protecție a tabletelor, poate reduce sensibilitatea tabletelor la umiditate și poate împiedica afectarea medicamentelor de umede și decolorare. De asemenea, poate forma un strat adeziv cu eliberare lentă și poate încapsula polimerul cu microcapsule, astfel încât efectul medicamentului să poată fi eliberat continuu.
Vom scăpa de aplicațiile medii și de la nivel scăzut și vom accelera transformarea și modernizarea
În concluzie, carboximetil celuloză de sodiu solubil în apă, metil celuloză, hidroxipropil metil celuloză, hidroxipropil celuloză, hidroxietil celuloză și ulei, celuloză de etil, cu caracteristicile lor, ca un agent de acoperire, calea de acoperire, cu calea de acoperire, să fie supendatul de combate utilizați în excipienții farmaceutici. Privind lumea, mai multe companii multinaționale străine (Japonia Shin-Etsu, Statele Unite Dow Wolf și Ashland) realizează pe viitor piața uriașă a celulozei farmaceutice din China, sau crește producția sau fuziunea, au crescut investițiile în aplicație în acest domeniu. Dow a anunțat că își va intensifica atenția asupra formulărilor, ingredientelor și nevoilor pieței farmaceutice chineze, precum și eforturile sale de a apropia cercetarea aplicată de piață. Divizia de celuloză Dow și Colorcon au înființat o alianță globală pentru formulări de eliberare controlată, cu peste 1.200 de angajați în 9 orașe, 15 facilități de active și 6 companii GMP și un număr mare de profesioniști în cercetare aplicată care servesc clienți în aproximativ 160 de țări. Ashland are instalații de fabricație la Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan și Jiangmen și a investit în trei centre de cercetare tehnologică din Shanghai și Nanjing.
Potrivit site -ului web al Asociației Eterului de celuloză din China, în 2017, producția internă a celulozei eterului a fost de 373.000 tone, iar volumul vânzărilor a fost de 360.000 tone. În 2017, volumul efectiv de vânzări al CMC ionic a fost de 234.000 tone, în creștere cu 18,61% an de an, iar cel al CMC non-ionic a fost de 126.000 tone, în creștere cu 8,2% an de an. Produsele non-ionice, pe lângă HPMC (materiale de construcție), HPMC (farmaceutice), HPMC (Food), HEC, HPC, MC, HEMC și așa mai departe sunt tendințele și cresc producția și vânzările. Eterul de celuloză internă a crescut rapid de mai bine de zece ani, producția a devenit prima lume, dar majoritatea produselor întreprinderilor de eter de celuloză sunt aplicate în principal la nivelul scăzut al industriei, valoarea adăugată nu este ridicată.
Diverse întreprinderi eterice de celuloză la domiciliu și în străinătate, în mare parte în perioada critică a transformării și modernizării, ar trebui să continue să consolideze dezvoltarea produselor, să îmbogățească soiurile de produse, să utilizeze pe deplin cea mai mare piață din lume și să intensifice eforturile de a dezvolta piața externă, de a face întreprinderea pentru a finaliza transformarea și îmbunătățirea dezvoltării cât mai curând posibil, în end-end în domeniul industriei industriei, realizarea benignării și a dezvoltării verzi.
Timpul post: 27-2022 ianuarie