Excipienții farmaceutici sunt excipienți și aditivi folosiți la producerea de medicamente și rețete și sunt o parte importantă a preparatelor farmaceutice. Ca material natural derivat de polimer, eterul de celuloză este biodegradabil, non-toxic și ieftin, cum ar fi carboximetil celuloza de sodiu, metil celuloză, hidroxipropil metil celuloză, hidroxipropil celuloză, etle de celuloză, incluzând hidroxiletil celuloză și etil celuloză, au o valoare importantă de aplicare a hidroxiletilului. În prezent, produsele majorității întreprinderilor de eter de celuloză internă sunt utilizate în principal în câmpurile medii și de nivel scăzut ale industriei, iar valoarea adăugată nu este ridicată. Industria are nevoie urgentă de transformare și modernizare pentru a îmbunătăți aplicarea high-end a produselor.
Potențialul de piață al excipienților farmaceutici este imens
Excipienții farmaceutici joacă un rol important în dezvoltarea și producerea de formulări. De exemplu, în preparatele cu eliberare susținută, materialele polimerice, cum ar fi eterul de celuloză, sunt utilizate ca excipienți farmaceutici în pelete cu eliberare susținută, diverse preparate cu eliberare susținută de matrice, preparate acoperite cu eliberare susținută, capsule de eliberare susținută, filme cu droguri cu eliberare susținută și preparate cu droguri cu droguri susținute. Preparatele și preparatele de eliberare susținută lichidă au fost utilizate pe scară largă. În acest sistem, polimeri, cum ar fi eterul de celuloză, sunt folosiți în general ca purtători de medicamente pentru a controla rata de eliberare a medicamentelor în corpul uman, adică este necesar să se elibereze lent în corp la o viteză stabilită într -un anumit interval de timp pentru a atinge scopul unui tratament eficient.
Conform statisticilor de la Departamentul de Cercetare a consultanței Zhiyan, există aproximativ 500 de tipuri de excipienți care au fost listați în țara mea, dar în comparație cu Statele Unite (mai mult de 1.500 de tipuri) și cu Uniunea Europeană (mai mult de 3.000 de tipuri), există un decalaj imens, iar tipurile sunt încă relativ mici. Potențialul de dezvoltare al pieței este uriaș. Se înțelege că primii zece excipienți farmaceutici din dimensiunea pieței țării mele sunt capsule farmaceutice de gelatină, zaharoză, amidon, pulbere de acoperire de film, 1,2-propanediol, PVP, hidroxipropil metilceluloză (HPMC), celuloză microcrilin vegetarian, HPC, lactoză).
Șase excipienți farmaceutici eterul celuloză
Eterul de celuloză naturală este un termen general pentru o serie de derivați de celuloză produse prin reacția celulozei alcaline și a agentului etericant în anumite condiții. Este un produs în care grupările hidroxil de pe macromoleculele de celuloză sunt parțial sau complet înlocuite de grupuri eterice. Eterii celulozei sunt utilizate pe scară largă în câmpurile de petrol, materiale de construcție, acoperiri, alimente, medicamente și substanțe chimice zilnice. În diverse domenii, produsele de calitate farmaceutică sunt practic în câmpurile medii și înalte ale industriei, cu o valoare adăugată ridicată. Datorită cerințelor stricte de calitate, producția de eter de celuloză de calitate farmaceutică este, de asemenea, relativ dificilă. Se poate spune că calitatea produselor de calitate farmaceutică poate reprezenta practic puterea tehnică a întreprinderilor de eter de celuloză. Eterul de celuloză este de obicei adăugat ca un blocant, material matricial și îngroșător pentru a face tablete matriceale cu eliberare susținută, materiale de acoperire cu soluționare a gastricului, materiale de acoperire cu eliberare susținută cu eliberare susținută, materiale de peliculă de medicamente cu eliberare susținută, etc.
Celuloză carboximetil de sodiu
Carboximetil celuloză sodiu (CMC-NA) este eterul celulozei cu cea mai mare producție și consum la domiciliu și în străinătate. Este un eter ionic de celuloză fabricat din bumbac și lemn prin alcalizare și eterizare cu acid cloroacetic. CMC-NA este un excipient farmaceutic utilizat frecvent. Este adesea folosit ca liant pentru preparate solide, un agent care crește, îngroșare și suspendare pentru preparate lichide și poate fi utilizat și ca matrice solubilă în apă și material care formează peliculă. Este adesea utilizat ca material de film de droguri cu eliberare susținută și tabletă matricială cu eliberare susținută în preparate de eliberare susținute (controlate).
În plus față de carboximetilceluloza de sodiu ca excipient farmaceutic, croscarmellose sodiu poate fi, de asemenea, utilizat ca excipient farmaceutic. Croscarmellose Sodium (CCMC-NA) este un produs insolubil în apă al carboximetilcelulozei care reacționează cu un agent de reticulare la o anumită temperatură (40-80 ° C) sub acțiunea unui catalizator de acid anorganic și purificat. Ca agent de reticulare, se pot utiliza propilen glicol, anhidridă succinică, anhidridă maleică și anhidridă adipică. Croscarmellose sodiu este utilizat ca dezintegrant pentru tablete, capsule și granule în preparate orale. Se bazează pe efecte capilare și umflate pentru a se dezintegra. Are o compresibilitate bună și o forță de dezintegrare puternică. Studiile au arătat că gradul de umflare de sodiu de crosarmelloză în apă este mai mare decât cel al dezintegranților obișnuiți, cum ar fi carmelloză substituită cu sodiu și celuloză microcristalină hidratată.
Metilceluloză
Metilululoza (MC) este o eter de celuloză neionică, făcută din bumbac și lemn prin alcalinizare și eterificare clorură de metil. Metilceluloza are o solubilitate excelentă a apei și este stabilă în intervalul PH2.0 ~ 13,0. Este utilizat pe scară largă în excipienții farmaceutici și este utilizat în tablete sublinguale, injecții intramusculare, preparate oftalmice, capsule orale, suspensii orale, tablete orale și preparate topice. În plus, în preparatele cu eliberare susținută, MC poate fi utilizat ca preparate cu eliberare susținută cu matrice hidrofilă, materiale de acoperire cu soluționare a gastricului, materiale de acoperire cu eliberare susținută, materiale de filmare cu eliberare susținută, etc.
Hidroxipropilmetilceluloză
Hidroxipropil metilceluloză (HPMC) este o eter mixtă de celuloză neionică, obținută din bumbac și lemn prin alcalizare, oxid de propilen și eterificare clorură de metil. Este inodor, fără gust, non-toxic, solubil în apă rece și gelat în apă caldă. Hidroxipropil metilceluloză este un soi de eter mixt de celuloză a cărui producție, dozare și calitate au crescut rapid în China în ultimii 15 ani. Este, de asemenea, unul dintre cei mai utilizați excipienți farmaceutici la domiciliu și în străinătate. ani de istorie. În prezent, aplicarea HPMC se reflectă în principal în următoarele cinci aspecte:
Unul este ca liant și dezintegrant. Ca liant, HPMC poate face medicamentul ușor de udat și se poate extinde de sute de ori după absorbția apei, astfel încât poate îmbunătăți semnificativ rata de dizolvare sau rata de eliberare a tabletei. HPMC are o vâscozitate puternică, ceea ce poate îmbunătăți vâscozitatea particulelor și poate îmbunătăți compresibilitatea materiilor prime cu textură crocantă sau fragilă. HPMC cu vâscozitate scăzută poate fi utilizat ca liant și dezintegrant, iar cele cu vâscozitate ridicată pot fi utilizate doar ca liant.
Al doilea este un material de eliberare susținut și controlat pentru preparatele orale. HPMC este un material matricial hidrogel utilizat frecvent în preparatele cu eliberare susținută. HPMC de grad de vâscozitate scăzută (5-50MPa) HPMC poate fi utilizat ca liant, vâscosificator și agent de suspendare și gradul de vâscozitate ridicată (4000-100000MPA · S) HPMC pot fi utilizate pentru a pregăti agent de blocare a materialelor mixte pentru capsule, tablete cu releavă cu relead susted cu gel hidrofilic. HPMC este solubil în lichidul gastrointestinal, are avantajele unei bune compresibilitate, a fluidității bune, a capacității puternice de încărcare a medicamentelor și a caracteristicilor de eliberare a medicamentului care nu sunt afectate de pH. Este un material de purtător hidrofil extrem de important în sistemele de preparare a eliberării susținute și este adesea utilizat ca matrice de gel hidrofil și materiale de acoperire pentru preparate cu eliberare susținută, precum și materiale auxiliare pentru preparate gastrice plutitoare și preparate de film de medicamente cu eliberare durabilă.
Al treilea este ca agent de formare a filmelor de acoperire. HPMC are proprietăți bune de formare a filmului. Filmul format din el este uniform, transparent și dur și nu este ușor de lipit în timpul producției. În special pentru medicamentele ușor de absorbit umiditatea și sunt instabile, utilizarea acestuia ca strat de izolare poate îmbunătăți considerabil stabilitatea medicamentului și poate preveni schimbarea culorii filmelor. HPMC are o varietate de specificații de vâscozitate. Dacă este selectat corect, calitatea și aspectul tabletelor acoperite sunt superioare altor materiale. Concentrația utilizată frecvent este de 2% până la 10%.
Al patrulea este ca material capsulei. În ultimii ani, cu focarele frecvente ale epidemiilor de animale globale, în comparație cu capsulele de gelatină, capsulele vegetale au devenit noul drag al industriilor farmaceutice și alimentare. Pfizerul Statelor Unite a extras cu succes HPMC din plante naturale și a preparat capsule vegetale VCAPTM VCAPTM. În comparație cu capsulele tradiționale de gelatină, capsulele vegetale au avantajele unei adaptabilitate largă, fără risc de reacții reticulate și stabilitate ridicată. Rata de eliberare a medicamentului este relativ stabilă, iar diferențele individuale sunt mici. După dezintegrarea în corpul uman, acesta nu este absorbit și poate fi excretat, substanța este excretată din organism. În ceea ce privește condițiile de depozitare, după un număr mare de teste, acesta nu este aproape fragil în condiții de umiditate scăzute, iar proprietățile cochiliei de capsulă sunt încă stabile în condiții de umiditate ridicate, iar indicatorii capsulelor plantelor nu sunt afectați în condiții de depozitare extremă. Odată cu înțelegerea oamenilor despre capsulele de plante și transformarea conceptelor de medicină publică la domiciliu și în străinătate, cererea de piață pentru capsule de plante va crește rapid.
Al cincilea este ca agent de suspendare. Pregătirea lichidului de tip suspensie este o formă de dozare clinică utilizată frecvent, care este un sistem de dispersie eterogen în care medicamentele solide insolubile sunt dispersate într-un mediu de dispersie lichidă. Stabilitatea sistemului determină calitatea preparatului lichidului de suspensie. Soluția coloidală HPMC poate reduce tensiunea interfațială solidă-lichid, poate reduce energia liberă de suprafață a particulelor solide și va stabiliza sistemul de dispersie eterogen. Este un agent de suspendare excelent. HPMC este utilizat ca îngroșare pentru picături de ochi, cu un conținut de 0,45% la 1,0%.
Hidroxipropil celuloză
Hidroxipropil celuloza (HPC) este o eter unică de celuloză neionică, obținută din bumbac și lemn prin alcalinizare și eterificare de oxid de propilen. HPC este de obicei solubil în apă sub 40 ° C și un număr mare de solvenți polari, iar performanța sa este legată de conținutul grupului hidroxipropil și de gradul de polimerizare. HPC poate fi compatibil cu diverse medicamente și are o inerție bună.
Hidroxipropil celuloză substituită (L-HPC) este utilizat în principal ca dezintegrant și liant. -HPC poate îmbunătăți duritatea și luminozitatea tabletei și poate face, de asemenea, tableta să se dezintegreze rapid, să îmbunătățească calitatea internă a tabletei și să îmbunătățească efectul curativ.
Hidroxipropil celuloză (H-HPC) poate fi utilizat ca liant pentru tablete, granule și granule fine în câmpul farmaceutic. H-HPC are proprietăți excelente de formare a filmului, iar filmul obținut este dur și elastic, ceea ce poate fi comparat cu plastifianții. Performanța filmului poate fi îmbunătățită în continuare prin amestecarea cu alți agenți de acoperire rezistente la umiditate și este adesea folosit ca material de acoperire pentru filme pentru tablete. H-HPC poate fi, de asemenea, utilizat ca material matricial pentru a pregăti tablete cu eliberare susținută matricială, pelete cu eliberare susținută și tablete cu eliberare susținută cu două straturi.
Hidroxietil celuloză
Hidroxietil celuloza (HEC) este un eter de celuloză non-ionic, obținut din bumbac și lemn prin alcalizare și eterificare a oxidului de etilen. În domeniul medicamentului, HEC este utilizat în principal ca agent de protecție coloidală, adeziv, dispersant, stabilizator, agent de suspendare, agent de formare a filmului și material de eliberare susținută și poate fi aplicat emulsiilor topice, unguente, picături de ochi, lichid oral, tabletă solidă, capsulă și alte forme de doză. Hidroxietil celuloza a fost înregistrată în Farmacopeea SUA/Formularul Național al SUA și în farmacopeea europeană etc.
Etil celuloză
Etil celuloza (CE) este unul dintre cei mai utilizați derivați de celuloză insolubilă în apă. EC este non-toxic, stabil, insolubil în apă, acid sau soluție alcalin și solubil în solvenți organici, cum ar fi etanol și metanol. Solventul utilizat frecvent este toluenul/etanolul sub formă de solvent mixt 4/1 (greutate). EC has multiple uses in drug sustained-release preparations, widely used as carriers, microcapsules, and coating film-forming materials for sustained-release preparations, such as tablet blockers, adhesives, and film coating materials , used as a matrix material film to prepare various types of matrix sustained-release tablets, used as a mixed material to prepare coated sustained-release preparations, sustained-release pellets, used as Materiale auxiliare de încapsulare pentru a pregăti microcapsule cu eliberare susținută; De asemenea, poate fi utilizat pe scară largă ca material purtător pentru prepararea dispersiilor solide; Utilizat pe scară largă în tehnologia farmaceutică ca substanță formantă și acoperire de protecție, precum și un liant și umplutură. Ca acoperire de protecție a tabletei, poate reduce sensibilitatea tabletei la umiditate și poate împiedica afectarea medicamentului de umiditate, decolorare și deteriorare; De asemenea, poate forma un strat de gel cu eliberare lentă, microencapsulat polimerul și poate permite eliberarea susținută a efectului medicamentului.
Scapă de aplicații de la nivel scăzut și accelerează transformarea și modernizarea
În rezumat, carboximetil celuloză de sodiu solubil în apă, metil, hidroxipropil metil celuloză, hidroxipropil celuloză, hidroxietil celuloză și ulei-celuloză solubile în ulei, toate utilizează respectivul lor, sunt utilizate în exccipiente farmaceutice, ca lianti, disintegrante, cu un film de coafat, cu un film de coafilare, cu un film de coafilare, cu un film de co-formă, cu un film de eliberare, pentru a face parte din filmul de preparate, cu un film de coafilare agenți, materiale de capsulă și agenți de suspendare. Analizând lumea, mai multe companii multinaționale străine (Shin-Etsu Japonia, Dow Wolfe și Ashland Cross Dragon) și-au dat seama de piața uriașă a celulozei farmaceutice din China în viitor, fie în creștere a producției, fie de fuziunea și și-au mărit eforturile în acest domeniu. Intrarea aplicației în interior. Dow Wolfe a anunțat că își va consolida concentrarea pe formularea, ingredientele și cererea pieței de pregătire farmaceutică chineză, iar cercetarea sa aplicată se va strădui să se apropie de piață. Dow Chemical Wolff Celulose Division și ColorCon Corporation din Statele Unite au înființat o alianță de formulare de eliberare susținută și controlată la scară globală, cu peste 1.200 de angajați în 9 orașe, 15 instituții de active și 6 companii GMP, un număr mare de profesioniști de cercetare aplicată servesc clienți în aproximativ 160 de țări. Ashland are baze de producție la Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan și Jiangmen și a investit în trei centre tehnice de cercetare din Shanghai și Nanjing.
Conform statisticilor de pe site -ul web al China Cellulose Association, în 2017, producția internă de celuloză eter a fost de 373.000 tone, iar volumul vânzărilor a fost de 360.000 tone. În 2017, volumul efectiv de vânzări al CMC ionic a fost de 234.000 tone, o creștere de 18,61% de la an la an, iar volumul de vânzări al CMC non-ionic a fost de 126.000 tone, o creștere de 8,2% de la an la an. În plus față de HPMC (grad de materiale de construcție), produse non-ionice, HPMC (grad farmaceutic), HPMC (grad alimentar), HEC, HPC, MC, HEMC, etc. au obținut tendința și producția și vânzările lor au continuat să crească. Eterul de celuloză internă a crescut rapid de mai bine de zece ani, iar producția sa a devenit primul din lume. Cu toate acestea, produsele majorității companiilor de eter de celuloză sunt utilizate în principal în domeniile medii și joase ale industriei, iar valoarea adăugată nu este ridicată.
În prezent, majoritatea întreprinderilor de eter de celuloză internă sunt în perioada critică de transformare și modernizare. Aceștia ar trebui să continue să crească eforturile de cercetare și dezvoltare a produselor, să îmbogățească continuu soiurile de produse, să utilizeze pe deplin China, cea mai mare piață din lume și să crească eforturile de dezvoltare a piețelor externe, astfel încât întreprinderile să poată finaliza rapid transformarea și modernizarea, să intre în domeniul mijlociu și înalt al industriei și să obțină o dezvoltare benignă și ecologică.
Timpul post: 15-2023 iunie